イムデトラについて

作用機序

イムデトラについて

作用機序

タルラタマブは、T細胞上のCD3のε鎖に結合し、腫瘍関連抗原であるDLL3を標的とするファースト・イン・クラスのBiTE®分子であり^1）、982個のアミノ酸からなる単鎖の組換えタンパクです。この分子は、DLL3に結合する一本鎖可変領域フラグメント（scFv）と、CD3に結合するscFv、それに血中半減期延長を目的として加えられエフェクター機能を持たない一本鎖結晶化フラグメント（scFc）領域が短いリンカーを介して繋がった構造をとります^1,2）。

タルラタマブは、腫瘍細胞膜上に発現するDLL3とT細胞膜上に発現するCD3の両方に結合することで、細胞傷害性CD8⁺又はCD4⁺T細胞を特異的に誘導（リダイレクト）し、抗腫瘍効果を示します^1）。すなわち、T細胞の活性化と増殖、T細胞の腫瘍細胞への浸潤、炎症性サイトカイン産生、T細胞からの細胞傷害性顆粒（パーフォリン及びグランザイム等）の放出を誘発し、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします^1-3）。